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1995年之前,磺脲类降糖药物是全球范围内治疗2型糖尿病应用最为广泛的药物,堪称"一支独秀".当磺脲类药物达到最大剂量后,高血糖仍未得到有效控制情况下,则加用或换用胰岛素治疗.1996年二甲双胍在美国重新上市后,这一治疗模式出现了变化:磺脲类药物疗效欠佳时,许多临床医生即开始使用二甲双胍联合磺脲类的治疗方案,而不是加用胰岛素,这就开始了口服降糖药物联合治疗的时代.长期以来,传统的阶梯式治疗模式遵循"循序渐进"的原则,首先从生活方式的调整起步,随后开始选用一种口服降糖药,如磺脲类,从小剂量开始,逐渐增加剂量,达到最大剂量后再加用另一种降糖药物如二甲双胍/胰岛素治疗或是换用胰岛素.传统的阶梯式治疗固然有其可取之处,如患者接受程度高,安全系数也较高,但实践已证明,这一方案也存在着很大的缺陷。