目的探讨丁硫氨酸亚砜胺(BSO)对体外培养的人乳腺癌细胞株多药耐药性的影响。方法以谷胱甘肽(GSH)还原酶循环法检测丁硫氨酸亚砜胺处理前后细胞内谷胱甘肽含量的变化;四甲基偶氮唑蓝比色法检测丁硫氨酸亚砜胺预处理对多柔比星(ADM)50%抑制浓度(IC50)的影响并进一步计算耐药倍数和逆转倍数;流式细胞仪检测丁硫氨酸亚砜胺对乳腺癌多耐药细胞株MCF-7/ADM凋亡及细胞周期的影响。结果耐药细胞MCF-7/ADM内谷胱甘肽含量较人乳腺癌MCF-7细胞内谷胱甘肽含量明显增高;丁硫氨酸亚砜胺显著抑制MCF-7/ADM细胞内谷胱甘肽的合成,而对MCF-7细胞内谷胱甘肽合成影响较小;丁硫氨酸亚砜胺在一定浓度范围内能降低多柔比星对MCF-7/ADM细胞的IC50,在50,100,200,400,800μmol.L-1浓度时的耐药的逆转倍数分别为1.25、2.02、8.42、12.65和9.71倍,而对MCF-7细胞的IC50无明显影响;与单纯应用多柔比星组相比,丁硫氨酸亚砜胺及多柔比星联合用药组凋亡细胞比例明显增加,G0/G1期细胞比例增加。结论丁硫氨酸亚砜胺可通过抑制细胞谷胱甘肽的合成,部分逆转乳腺癌耐药细胞的耐药性,这种作用可能是通过诱导细胞凋亡实现的。