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光动力疗法（PDT）是利用光动力效应对疾病进行诊断与治疗的一种非侵袭性技术，已被用于临床头颈部、乳腺、肺、前列腺及皮肤等部位肿瘤的治疗。与传统治疗方法相比，PDT具有创伤小、毒性低、选择性好、适用范围广及不易产生耐药等优势，因而受到肿瘤治疗领域的广泛关注。PDT的抗肿瘤机制复杂，光敏剂是发挥其光动力学效应的关键因素之一，提高光敏剂的靶向输送和携氧能力是改善光动力疗效的重要途径。对PDT的抗肿瘤机制及光敏剂的研究进展进行综述。