醋酸巴多昔芬的合成工艺改进

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目的:改进醋酸巴多昔芬的合成工艺。方法:以对羟基苄醇和环己亚胺基乙基氯盐酸盐为起始原料,经过亲核取代、氯代得到侧链,4-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯肼盐酸盐经缩合得母核,侧链和母核缩合后,经成盐,氢解、中和,与乙酸成盐总计6步得目标化合物。结果:目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总收率可达53%,产品高效液相色谱法(HPLC)获得纯度可达99.5%以上。结论:改进后的工艺步骤大大缩短,且操作简单,醋酸巴多昔芬收率和纯度较高,适合工业化生产。
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