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纳洛酮(naloxone)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟-2-氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗内源性阿片样肽和某些中枢麻醉镇痛药的作用,脂溶性好,极易透过血脑屏障,能迅速与内源性阿片受体结合,起竞争性拮抗作用.近年来,越来越多的研究显示,内源性阿片肽,特别β-内啡肽可能是一种重要的神经调节物质,对呼吸、心血管等生理功能活动起着重要的调节作用,并参与了昏迷、颅脑损伤、休克、急性药物及酒精中毒等应激性疾病的病理生理过程.纳洛酮能阻断并逆转β-内啡肽的毒性作用,因而其临床应用范围不断拓宽.