目的:综述栀子苷的药理学和毒理学研究进展,为栀子苷的进一步开发和合理利用提供参考。方法:分别以"栀子苷""Geniposide"等为关键词,在中国知网、Pub Med等数据库中检索与栀子苷药效学、药动学、毒理学相关的近十年文献,选取代表性的文献进行归纳总结后,从栀子苷药效学、药动学和毒理学3个方面进行综述。结果:栀子苷的药效作用主要有镇痛、抗炎、抗内毒素、保肝利胆、脑缺血保护等。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。药动学研究表明大鼠ig和iv给予栀子苷的药动学特征分别符合二室和三室模型,栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程;家兔ig和直肠给予栀子苷的药动学特征均符合二室模型,但与ig给药比较,直肠给药达峰时间短、峰浓度高;暂未见栀子苷单独在人或犬中药动学研究的相关报道,含栀子苷的通络冻干粉针在犬体内药动学特征符合二室模型,含栀子苷的脑血宁注射液在人体内药动学特征符合一室模型。栀子苷主要对肾脏和肝脏存在毒理活性。结论:栀子苷具备较高的药用价值,但在开发过程中应注意其肝、肾毒性。