【摘 要】
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目的 研究pH值对马来酸噻吗洛尔 (TM)角膜透过性的影响 ,为其处方设计提供理论依据。方法 测定TM的表观油水分配系数 (DCapp)。用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼
【机 构】
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沈阳药科大学药学系,东宇工业技术研究院,沈阳药科大学基础部
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目的 研究pH值对马来酸噻吗洛尔 (TM)角膜透过性的影响 ,为其处方设计提供理论依据。方法 测定TM的表观油水分配系数 (DCapp)。用体外扩散实验考察各种pH值条件下离体兔眼角膜对TM的透过性。结果 由DCapp求得TM的分配系数和pKa分别为 6 3 6 3和 9 17。在生理介质中 ,TM的表观透过系数为 1 43× 10 - 5cm·s- 1 。随着pH值由 6 6 5升高至 9 2 0 ,TM透过角膜的滞后时间缩短到 1 2 0 ,累积透过量增加 1 3倍。计算得到游离型噻吗洛尔的角膜透过系数为解离型的 3 3倍。结论 噻吗洛尔主要以分子状态经细胞内途径透过角膜 ,且角膜上皮是其扩散的主要屏障。
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