【摘 要】
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目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导，经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合
【基金项目】
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国家自然基金(21172259);全军特殊环境药物研究重点实验室资助项目
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目的设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究。方法以药效团模型为指导，经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物。所合成化合物经1HNMR谱图进行确证，并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选。结果设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性，其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好，值得进一步关注。结论吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好，为活性必须基团。
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