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他汀类药物作为3－羟基-3－甲基戊二酰辅酶IA（HMG—CoA）还原酶抑制剂，以其明显的调脂作用和良好的耐受性而被广泛应用于血脂紊乱的治疗。一级预防研究（WOSCOPS、AFCAPS／TexCAPS）及二级预防研究（4S、LIPID、CARE）均证实他汀类药物能明显减少心脏病患者的发病率和病死率。他汀类的这种作用是通过竞争性抑制HMG-COA还原酶而抑制内源性胆固醇的合成所致。而作为HMG—CoA还原酶催化的反应产物的甲羟戊酸（MVA），不仅是合成胆固醇的前体物质，也是许多其他非甾体类异戊二烯化合物的前体