背景:抗肿瘤药物给药后,在机体内往往非特异性分布,毒副作用大,生物利用度低,具有主动靶向功能的药物载体可成功解决这一问题。目的:综合论述了近年来国内外制备主动靶向药物载体应用于抗肿瘤药物输送的最新研究,归纳总结出药物载体的各类主动靶向策略。方法:应用计算机检索平台ISI Web of Knowledge检索2004/2011各英文数据库,检索词采用与抗肿瘤药物载体靶向给药密切相关的关键词,如"tumor,drug carrier,active targeting"等,共检索到文献58篇,最终纳入符合标注的文献26篇。结果与结论:主动靶向策略是设计抗肿瘤药物载体时首先需要考虑也是最为重要的环节,它决定了药物载体实际的药物输送效果以及药物的生物利用度。具有主动靶向策略的药物载体可携带抗肿瘤药物到达肿瘤部位,显著减少机体内其他部位药物的非特异性分布,从而降低其毒副作用,提高生物利用度。