【摘 要】
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缩胆囊素是肽类激素,在消化道和神经传导方面起重要作用.许多非肽类物质与缩胆囊素受体也有很强的亲合力,成为人们感兴趣的研究课题.该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环,设计合
【机 构】
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南京理工大学化工学院,圣·克鲁斯加州大学化学和生物化学系
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缩胆囊素是肽类激素,在消化道和神经传导方面起重要作用.许多非肽类物质与缩胆囊素受体也有很强的亲合力,成为人们感兴趣的研究课题.该文用四氢嘧啶酮环系替代吡咯环,设计合成了非肽缩胆囊素拮抗剂(+)RP66803的类似物.合成反应以天冬酰胺叔丁酯为起始原料,先与苯甲醛形成亚胺,再与甘氨酸酰氯发生环化缩合,生成中间体3-苯基-4-氨甲基羰基-5-叔丁氧羰基四氢嘧啶酮,最后与间甲苯异氰酸酯反应,即得目标产物.以天冬酰胺叔丁酯计总收率为42%.
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