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目的探讨传统中药蟾酥逆转人白血病K562/DOX细胞多药耐药性(MDR)的作用。方法采用中药血清药理学方法制备蟾酥含药血清,以MTT法分别检测蟾酥含药血清联合柔红霉素,或单用蟾酥含药血清处理后,不同时段作用于K562/DOX细胞的抑制率;实时荧光定量PCR法检测蟾酥含药血清对K562/DOX细胞的Bcl-2 mRNA表达。结果与空白对照组比较,蟾酥对K562/DOX细胞均有抑制作用;蟾酥组Bcl-2 mRNA表达降低。结论蟾酥可能通过下调MDR1表达水平进而逆转K562/DOX细胞的耐药性。