【摘 要】
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选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)
【机 构】
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四川大学化学学院,重庆莱美药业有限公司-四川大学联合药物实验室,四川大学华西口腔医学院,四川大学华西医院,四川大学化学工程学院,
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选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响。高酯果胶脱酯化研究表明,酯化度(DE)的改变对其羧基含量、特性黏度、半乳糖醛酸含量的影响显著;键接药物阿霉素后,体外释放试验表明,P(A)n在生理盐水中稳定,而在血浆、淋巴中可被酶逐渐水解释放出阿霉素,具有缓释作用;淋巴靶向性试验表明,脱酯果胶酯化度及其载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响显著。以碱法脱酯120min的果胶为药物载体,载药量为27.9%的P(A)n淋巴靶向性效果最好,局部注射后,淋巴与血中阿霉素的浓度比高达208倍,具有较好的淋巴靶向性。
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