【摘 要】
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本文介绍了一系列强的苯二氮(艹卓)(BDZ)受体配基的研究过程。从构效关系研究产生了苯甲酰咪唑并喹啉RU32514,由此还产生了咪唑并嘧啶RU32698。RU32698在动物模型上有强的抗
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本文介绍了一系列强的苯二氮(艹卓)(BDZ)受体配基的研究过程。从构效关系研究产生了苯甲酰咪唑并喹啉RU32514,由此还产生了咪唑并嘧啶RU32698。RU32698在动物模型上有强的抗焦虑活性,几乎没有镇静作用,也无肌肉松弛作用。进一步研究得到噁二唑基咪唑并嘧啶RU33203,是一种强的BDZ受体部分激动剂,还得到嘧唑基咪唑并嘧啶RU33356,是第一个有拮抗剂/逆转激动列性质的化合物。
This article describes a series of strong benzodiazepine (BDZ) receptor ligand research process. The benzoylimidazoquinoline RU32514 was generated from the structure-activity relationship study, and imidazopyrimidine RU32698 was also generated. RU32698 has strong anti-anxiety activity in animal models with little sedation and no muscle relaxation. Further studies have shown that the oxadiazolylimidazopyrimidine RU33203 is a potent BDZ receptor partial agonist and also provides the pyrazolopyrimidinopyrimidine RU33356 as the first compound with antagonist / inverse agonistic column properties.
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