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反义寡核苷酸是根据碱基互补原理，用人工或生物合成的特定互补的DNA或RNA序列，导入靶细胞，形成mRNA-DNA或mRNA-RNA杂交双链，从而抑制或封闭目的基因的表达，使其丧失活性，达到基因控制和治疗的目的。反义寡核苷酸药物的发展开拓了基因药理学的一个新领域。本文综述了反义寡核苷酸的分类核作用机制及其在病毒感染、肿瘤和心血管等疾病治疗中的应用，并提出这一领域中存在的一些问题。