【摘 要】
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在当前的研究中,5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11–18)被一步合成,它们的产率在48%和72%之间。在这8个化合物中,化合物12和15–18被首次报道。化合物1–1
【机 构】
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莆田学院药学与医学技术学院药物分析与检验医学福建省高校重点实验室; 玉溪师范学院化学生物与环境学院;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
【基金项目】
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Fujian Provincial Department of Science and Technology(Grant No.2018Y0072)
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在当前的研究中,5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11–18)被一步合成,它们的产率在48%和72%之间。在这8个化合物中,化合物12和15–18被首次报道。化合物1–19的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集的活性被检测。对于某些特定的肿瘤细胞,化合物1–2、4、6–7、10–15和19显示出较好的抑制活性,特别是7位含有2,4-二氟苯基的化合物10显示出较高的抗肿瘤活性。化合物18对酪氨酸酶的抑制率约为22%。在大鼠中,化合物1–3、6、9、12和18–19明显地抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集。而且,化合物2和3的作用最为显著。这些结果显示化合物1–4、6–7、9–15和19是有希望的先导化合物,可用于进一步结构修饰。
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