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以5-氯-2-氨基苯甲酸和甲酰胺为起始原料，经环化、氯化、取代和缩合反应，合成了3个未见文献报道的含哌嗪的喹唑啉衍生物5a-5c。 其结构用1H NMR、13C NMR、ESI-MS及IR测试技术进行了表征。 采用MTT法测试了化合物5a~5c对人胃癌SGC-7901、人口腔表皮样癌KB和人纤维肉瘤HT-1080的体外抗肿瘤活性。 结果表明，化合物5a-5c对人胃癌SGC-7901和人纤维肉瘤HT-1080有弱的抑制活性，而对人口腔表皮样癌KB无明显抑制活性。