目的研究川芎嗪在小鼠体内血、脑、肝中的药动学,比较川芎嗪微乳和水溶液在小鼠体内药动学特征。方法川芎嗪微乳与其水溶液分别尾iv给药,用HPLC法测定不同时间点小鼠血、脑、肝中的川芎嗪质量浓度,用药动学软件对药时曲线数据进行拟合。结果微乳组的主要药动学参数分别为血浆:tmax2.50 min、Cmax4.79μg/mL、AUC 115.70 min.μg/mL、MRT 20.88 min;脑tmax5.00 min、Cmax7.81μg/mL、AUC 259.51 min.μg/mL、MRT 23.09 min;肝tmax5.00 min、Cmax10.66μg/mL、AUC 305.81 min.μg/mL、MRT 21.88 min。水溶液组的主要药动学参数分别为血浆:tmax2.50 min、Cmax4.42μg/mL、AUC 72.74 min.μg/mL、MRT 12.54 min;脑tmax5.00min、Cmax4.14μg/mL、AUC 130.19 min.μg/mL、MRT 25.90 min;肝tmax2.50 min、Cmax6.33μg/mL、AUC182.51 min.μg/mL、MRT 23.03 min。结论微乳改变了川芎嗪在小鼠血浆、脑、肝中药动学行为,提高了川芎嗪在脑、血、肝,特别是脑中的分布。