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肾功能不全时药物的肾脏排泄速度减慢或清除量降低,主要经肾脏排泄的药物及其活性代谢产物易在体内蓄积,使药物的血浆半衰期延长,导致药物的毒副作用发生率明显增高。其机制主要涉及体内毒素和代谢产物蓄积、水电解质及酸碱平衡失调、药物的血浆蛋白结合率变化等因素影响了药物的体内分布容积和代谢过程,并干扰了肝脏代谢酶的功能。肾功能减退时应严格掌握用药原则,可根据肾功能损害程度粗略估计药物剂量或根据药物剂量调节因子方程式个体化给药。