【摘 要】
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目的 研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)的方法,并用小动物PET观察其
【机 构】
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江苏省原子医学研究所、卫生部核医学重点实验室
【基金项目】
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江苏省医学重点人才基金;江苏省六大人才高峰基金;江苏省高技术研究发展计划项目
论文部分内容阅读
目的 研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)的方法,并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布.方法 采用国产氟标记多功能模块控制整个过程,18F-在乙腈溶液中与前体(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(OTSF)直接反应生成18F-Fallypride,混合物装柱,产品被C18柱吸附,用水冲洗柱,用少量乙醇淋出,加生理盐水稀释.ICR小鼠给药后经小动物PET活体显像.结果 18F-Fallypride放化产率为40.7%(已校正),合成时间为40 min,无需高效液相色谱(HPLC)法分离,放化纯＞95%.注射18F-Fallypride后ICR小鼠经小动物PET显像,脑内纹状体区域摄取最高,且双侧放射性浓聚对称,清除较慢.结论 18F-Fallypride自动化合成速度快,效率高.18F-Fallypride适于多巴胺D2受体显像.
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