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组蛋白乙酰化、去乙酰化修饰影响到染色质重塑,调控基因的表达.组蛋白乙酰化状态取决于HATs与HDACs之间的活性竞争.大量研究表明组蛋白异常去乙酰化与恶性肿瘤的发生密切相关.近年来发现HDACs抑制剂单用/联合其他药物对许多转化细胞系、血液系统恶性肿瘤/实体瘤细胞系及原代细胞具有诱导分化、促凋亡等作用,并能提高恶性肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,提示可考虑将HDACs抑制剂与其他药物联合用于治疗恶性肿瘤.