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肿瘤细胞所需能量主要来自有氧糖酵解途径，即Warburg效应，该生化过程同时为肿瘤细胞提供生长所需的大量前体物质。已糖激酶Ⅱ(HK-Ⅱ)为糖酵解的限速酶，在肿瘤组织中高表达，与肿瘤的能量代谢密切相关。近年来研究表明肿瘤细胞中的HK-Ⅱ不仅介导Warburg效应，还能抑制肿瘤细胞凋亡、调节自噬而发挥促进肿瘤增殖的作用。已在多种肿瘤细胞中证实，阻断HK-Ⅱ基因表达及应用HK-Ⅱ的小分子抑制剂均可起到杀伤肿瘤的作用，以HK-Ⅱ为靶点的抑制剂有可能成为新一代靶向药物。