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目的:探讨黄芩苷(Baicalin)衍生物02-036对人Burkitt淋巴瘤CA46细胞株的增殖、凋亡的影响及其相关机制.方法:应用MTT法检测和绘制细胞生长曲线;细胞集落形成实验检测黄芩苷衍生物02-036对CA46细胞增殖的影响;AnnexinV-FITC/PI双染流式细胞术检测02-036对细胞凋亡的影响;DNA倍体分析(DNA ploidy analysis)检测02-036对细胞周期的影响;Western blot检测增殖及凋亡相关蛋白BCL-2、Procaspase-9、Procaspase-3、PARP和C-MYC表达水平.结果:细胞生长曲线结果显示黄芩苷衍生物02-036对CA46细胞株有明显的抑制增殖作用,并且呈量效和时效关系(r=0.963,r=0.992),48 h半数抑制浓度(IC50)为(6.04±0.11)μmol/L.细胞集落形成实验显示,02-036作用CA46细胞后,细胞集落形成能力明显降低,并在一定范围内呈量效关系(r =-0.967).Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术分析结果表明,02-036能有效诱导CA46细胞凋亡,并且在一定范围内,细胞凋亡率随着药物作用浓度的增高而增加(r=0.959).DNA倍体分析检测显示02-036能将CA46的细胞周期阻滞于S期.不同浓度的02-036作用于CA46细胞后,BCL-2、Pro-caspase-9、Pro-caspase-3、PARP和C-MYC的表达逐渐下调,而Cleaved-PARP表达逐渐上调,并呈现量效关系(r值分别为-0.990、-0.939、-0.971、-0.967、-0.936和0.920).结论:黄芩苷衍生物02-036能有效抑制CA46细胞增殖,诱导其凋亡,在一定范围内呈时效和量效关系;其作用机制可能与BCL-2、Pro-caspase-9、Pro-caspase-3、PARP及C-MYC的表达下调有关.