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耐药是肿瘤药物治疗的一大障碍,目前多药耐药的研究颇受重视,对P—糖蛋白参与的多药耐药的研究较多,其它如谷胱甘肽系统、拓扑异构酶Ⅱ、DNA损伤修复的改变等也与多药耐药有关。有些药物可以通过P—糖蛋白或其它途径逆转耐药。本文综述了耐药产生的机制,逆转耐药的药物研究进展以及耐药逆转剂的构效关系。