【摘 要】
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目的考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1～M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量(0.5、1.0、2.0g/kg)牡丹皮提取物,于各时间点从大
【机 构】
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天津中医药大学中药学院; 天津中医药大学中医药研究院; 日本东邦大学药学部;
【基金项目】
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国家自然科学基金重点项目(81430095);天津市应用基础及前沿技术研究计划(16JCYBJC27900)
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目的考察ig给予大鼠牡丹皮提取物后,丹皮酚及4种主要代谢产物M1～M4在大鼠体内的药动学特征。方法 SD雄性大鼠ig给予不同剂量(0.5、1.0、2.0g/kg)牡丹皮提取物,于各时间点从大鼠眼底静脉丛取血,收集血浆样品;ig给予1.0g/kg的牡丹皮提取物,按相应时间段收集大鼠尿液、胆汁和粪便样品。生物样品用乙腈(含0.1%甲酸)沉淀蛋白的方法处理,用建立的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法检测生物样品中丹皮酚及其4种代谢产物质量浓度。结果建立的生物样品分析方法符合分析要求。ig给予大鼠不同剂量(0.5、1.0、2.0 g/kg)牡丹皮提取物后,丹皮酚的tmax分别为(0.15±0.08)、(0.33±0.19)、(0.31±0.13)h;t1/2为(1.16±0.37)、(1.19±0.45)、(1.24±0.35)h;Cmax和AUC0～t随给药剂量的增加而增大,具有剂量依赖性。M1～M4在给药后1 h内也相继达到峰浓度。ig给予1.0 g/kg的牡丹皮提取物后,丹皮酚的代谢产物主要排泄方式为尿液>胆汁>粪便。结论大鼠ig给予牡丹皮提取物后,丹皮酚具有快速吸收、代谢及消除的特点,丹皮酚主要通过尿液途径以代谢产物形式排泄。
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