甲磺酸沙芬酰胺合成工艺改进

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yukon_hawk
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3-氟苄氯与对羟基苯甲醛在有机碱作用下缩合制得4-(3-氟苄氧基)苯甲醛,然后与L-丙氨酰胺盐酸盐经亚胺生成、还原及成盐一锅反应制得帕金森病治疗药物甲磺酸沙芬酰胺,总收率约79.6%。该法反应条件温和,选择性高,适合工业化生产。 Synthesis of 4- (3-fluorobenzyloxy) benzaldehyde by condensation of 3-fluorobenzyl chloride and p-hydroxybenzaldehyde under the action of organic base and then with L- alanine hydrochloride via imine formation, reduction and salt formation Parkinson’s disease treatment drug methanesulfonic acid methanesulfonamide obtained in a one-pot reaction, the total yield of about 79.6%. The reaction conditions mild, high selectivity, suitable for industrial production.
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