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近年来,我国2型糖尿病患病人口数增长迅速,是中老年人群中的常见病、多发病,且发病有年轻化的趋势。2型糖尿病患者随着患病时间的增加还可出现糖尿病周围神经病变、糖尿病足等并发症,严重的可能有截肢、死亡风险。因此,早诊断、早治疗是控制糖尿病的关键。双胍类、格列奈类等口服降糖药是治疗2型糖尿病的一线药物,但这些药物不能保护胰岛β细胞功能,临床治疗效果有限。DPP-4抑制剂为近年来临床使用的新型降糖药物,对2型糖尿病具有良好的治疗效果。该文主要对DPP-4抑制剂的作用机制、临床研究以及尚待解决的问题进行了综述。