积雪草酸A环衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

来源 :沈阳化工大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lhawk

【摘要】

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以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(S

【作者】

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李孝孝佟贺孟艳秋

【机构】

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沈阳化工大学制药与生物工程学院

【出处】

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沈阳化工大学学报

【发表日期】

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2020年1期

【关键词】

：

积雪草酸衍生物结构改造分子对接抗肿瘤活性 asiatic acid derivativesstructural modificationmolecular

【基金项目】

：

国家自然科学基金项目(21372156),辽宁省自然科学基金(201602588),辽宁省教育厅科研项目(LFD2017004)

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以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅱ4、Ⅲ4显示出较强的抗肿瘤活性,与阿霉素相当.通过分子对接模拟研究Ⅱ4和Ⅲ4与Survivin蛋白之间的相互作用.

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