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[摘要]文章主要从药理学和药动学的角度综述复方抗喘胶囊组方中各种成分药在对小儿支气管哮喘和哮喘性支气管炎治疗中的时间药效学与协同疗效的关系等,为复方抗喘胶囊在临床中应用以及在医疗中推广提供理论上的依据。
[关键词] 复方抗喘胶囊??药理作用??分析
中图分类号:R 684 文献标识码::A 文章编号:
复方抗喘胶囊是对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等引起的上呼吸感染从而引发的支气管炎哮喘有明显疗效;常单独或协同其他药物用来治疗小儿支气管哮喘和喘息性支气管炎。复方抗喘胶囊因其疗效确切、价格便宜而受到医生和患者的好评;是我院小儿科常用制剂之一。
复方抗喘胶囊的主要成份由氨茶碱、头孢拉定、强的松、非那根等主药和复合维生素等辅药组成。
氨茶碱是甲基黄嘌呤的氨基盐,它能抑制磷酸二酯酶,减慢环磷酸腺苷(c-AMP)的分解速度,从而增加其在组织中的浓度,阻止过敏原介质的释放,促使支氣管平滑肌的舒张,尤其是支气管平滑肌痉挛时更为明显;分子中乙烯二胺的存在能使支管平滑肌松弛的作用增强;氨茶碱还能促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,进而引起气道平滑肌松弛,减轻哮喘症状。目前认为,腺苷是哮喘发作时收缩管的介质之一,它可以引起气道痉挛,通气功能下降;而氨茶碱是腺苷受体阻断剂,可拮抗上述反应;同时气茶碱还可以促进气道纤毛运动,加强粘膜纤毛的运转速度,有利于改善通气功能;它还能增强呼吸肌的收缩力,使呼吸深度增强而呼吸频率不变,有利于减轻呼吸肌疲劳。故用于治疗哮喘等效果良好,常用于急、慢性支气管炎和小儿喘息性支气管炎的治疗。一般都会与抗生素联合用药。
头孢拉定为第一代半合成头孢菌类抗生素,其化学结构为β-内酰胺环-六元双氢噻嗪环结构,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起抗菌作用,对大部分革兰氏阳性杆菌、球菌、链球菌等有较好的抗菌作用,特别对肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等的抗菌作用显著。临床常用于治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等所致的呼吸道感染。口服头孢拉定可在给药后达峰时间(Tmax)为0.65小时左右,血消除半衰期为1.07小时左右。而氨茶碱口服后2小时血药浓度达峰值,半衰期为3~9小时。
二者联合用药可在时间药效学上起到协同作用:先有头孢拉定产生抗菌作用减轻感染部位的炎症,继而氨茶碱出现血药峰值,在组织内发生作用,促使支气管平滑肌舒张,并同时增强呼吸肌的收缩力,改善患者的哮喘症状,治疗喘息性支气管炎症。
强的松为糖皮质激素类药,在化学结构上属甾醇类,为环戊烷多氢菲的衍生物。口服给药后在肝内将11-位酮基还原为11-羟基而显药理作用,生物半衰期为60分钟,婴幼儿患者因其肝功能尚未完善的关系,会使其半衰期有所延长。强的松具有较强的抗炎和抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞腊的通透性,减少炎症渗出,并能抑制组胺及其毒性物质的形成与释放;强的松还能抑制糖元蛋白分泌,使支气管哮喘患者的痰量减少,缓解患者症状。临床上常用于辅助治疗各种急性严重细菌感染的炎症、严重的过敏性疾病、严重的支气管哮喘等;在哮喘的持续期疗效更为显著。强的松与氨茶碱联用可起到协同作用:糖皮质激素能增强儿茶酚氨对β2-受体的激动作用,增强平喘效果。
非那根是吩噻嗪类抗组胺药,为组胺H1受体阻断剂,在体内主要通过与组胺竞争组胺H1受体,从而对抗组胺引起的收缩平滑肌的作用;同时还可以降低毛细血管壁的通透性,减少痰量分泌,抑制水肿形成,使呼吸通畅,减轻患者哮喘症状。复方抗喘胶囊中,非那根的合用能增强氨茶碱的平喘效果,故常与氨茶碱联合用药,协同 治疗 哮喘、过敏性支气管炎引起的咳嗽等。
另外,复方抗喘胶囊中的维生素可适时补充婴幼儿患者由于生病纳差引起的维生素缺乏,还可减轻小儿对药物的胃肠道反应,不致因呕吐而影响药效。
综上所述,复方抗喘胶囊中各种成分药不但在药物联用上起到了协同作用,而且在时间药效学上也能相互配合,起到很好的协同作用;既能在哮喘初发期,也能在哮喘持续期起到良好的平喘作用;同时又能对细菌性引起的小儿支气管哮喘和哮喘性支气管炎都具有良好的疗效。并且复方抗喘胶囊在组方时充分考虑了婴幼儿患者新陈代谢旺盛、循环时间较短、对药物排泄较快,但肝肾功能、中枢神经系统及某些酶系统尚未发育成熟,稍有用药不当就会很容易导致不良反应或毒副作用的生理特点,使得该制剂更适合婴幼儿患者使用。复方抗喘胶囊经本院多年的临床使用,证实疗效确切,毒副作用小,是一只值得推广的儿科制剂。
参考文献
1、马楚强,复方抗喘胶囊的药理分析,论文网,2011.10
2、陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学.第16版,人民卫生出版社,2007.
3、?戴自英主编.实用抗菌药物学.上海 科学 技术出版社,1992. 4、徐叔云主编.临床用药指南.安徽科技出版社,2001.
5、杨藻宸主编.医用药 理学 .第4版.人民卫生出版社,2005.
6、中国 药典临床用药须知(化学药与生物制品卷).人民卫生出版社,2005.
[关键词] 复方抗喘胶囊??药理作用??分析
中图分类号:R 684 文献标识码::A 文章编号:
复方抗喘胶囊是对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等引起的上呼吸感染从而引发的支气管炎哮喘有明显疗效;常单独或协同其他药物用来治疗小儿支气管哮喘和喘息性支气管炎。复方抗喘胶囊因其疗效确切、价格便宜而受到医生和患者的好评;是我院小儿科常用制剂之一。
复方抗喘胶囊的主要成份由氨茶碱、头孢拉定、强的松、非那根等主药和复合维生素等辅药组成。
氨茶碱是甲基黄嘌呤的氨基盐,它能抑制磷酸二酯酶,减慢环磷酸腺苷(c-AMP)的分解速度,从而增加其在组织中的浓度,阻止过敏原介质的释放,促使支氣管平滑肌的舒张,尤其是支气管平滑肌痉挛时更为明显;分子中乙烯二胺的存在能使支管平滑肌松弛的作用增强;氨茶碱还能促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,进而引起气道平滑肌松弛,减轻哮喘症状。目前认为,腺苷是哮喘发作时收缩管的介质之一,它可以引起气道痉挛,通气功能下降;而氨茶碱是腺苷受体阻断剂,可拮抗上述反应;同时气茶碱还可以促进气道纤毛运动,加强粘膜纤毛的运转速度,有利于改善通气功能;它还能增强呼吸肌的收缩力,使呼吸深度增强而呼吸频率不变,有利于减轻呼吸肌疲劳。故用于治疗哮喘等效果良好,常用于急、慢性支气管炎和小儿喘息性支气管炎的治疗。一般都会与抗生素联合用药。
头孢拉定为第一代半合成头孢菌类抗生素,其化学结构为β-内酰胺环-六元双氢噻嗪环结构,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起抗菌作用,对大部分革兰氏阳性杆菌、球菌、链球菌等有较好的抗菌作用,特别对肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等的抗菌作用显著。临床常用于治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、克雷白肺炎杆菌等所致的呼吸道感染。口服头孢拉定可在给药后达峰时间(Tmax)为0.65小时左右,血消除半衰期为1.07小时左右。而氨茶碱口服后2小时血药浓度达峰值,半衰期为3~9小时。
二者联合用药可在时间药效学上起到协同作用:先有头孢拉定产生抗菌作用减轻感染部位的炎症,继而氨茶碱出现血药峰值,在组织内发生作用,促使支气管平滑肌舒张,并同时增强呼吸肌的收缩力,改善患者的哮喘症状,治疗喘息性支气管炎症。
强的松为糖皮质激素类药,在化学结构上属甾醇类,为环戊烷多氢菲的衍生物。口服给药后在肝内将11-位酮基还原为11-羟基而显药理作用,生物半衰期为60分钟,婴幼儿患者因其肝功能尚未完善的关系,会使其半衰期有所延长。强的松具有较强的抗炎和抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞腊的通透性,减少炎症渗出,并能抑制组胺及其毒性物质的形成与释放;强的松还能抑制糖元蛋白分泌,使支气管哮喘患者的痰量减少,缓解患者症状。临床上常用于辅助治疗各种急性严重细菌感染的炎症、严重的过敏性疾病、严重的支气管哮喘等;在哮喘的持续期疗效更为显著。强的松与氨茶碱联用可起到协同作用:糖皮质激素能增强儿茶酚氨对β2-受体的激动作用,增强平喘效果。
非那根是吩噻嗪类抗组胺药,为组胺H1受体阻断剂,在体内主要通过与组胺竞争组胺H1受体,从而对抗组胺引起的收缩平滑肌的作用;同时还可以降低毛细血管壁的通透性,减少痰量分泌,抑制水肿形成,使呼吸通畅,减轻患者哮喘症状。复方抗喘胶囊中,非那根的合用能增强氨茶碱的平喘效果,故常与氨茶碱联合用药,协同 治疗 哮喘、过敏性支气管炎引起的咳嗽等。
另外,复方抗喘胶囊中的维生素可适时补充婴幼儿患者由于生病纳差引起的维生素缺乏,还可减轻小儿对药物的胃肠道反应,不致因呕吐而影响药效。
综上所述,复方抗喘胶囊中各种成分药不但在药物联用上起到了协同作用,而且在时间药效学上也能相互配合,起到很好的协同作用;既能在哮喘初发期,也能在哮喘持续期起到良好的平喘作用;同时又能对细菌性引起的小儿支气管哮喘和哮喘性支气管炎都具有良好的疗效。并且复方抗喘胶囊在组方时充分考虑了婴幼儿患者新陈代谢旺盛、循环时间较短、对药物排泄较快,但肝肾功能、中枢神经系统及某些酶系统尚未发育成熟,稍有用药不当就会很容易导致不良反应或毒副作用的生理特点,使得该制剂更适合婴幼儿患者使用。复方抗喘胶囊经本院多年的临床使用,证实疗效确切,毒副作用小,是一只值得推广的儿科制剂。
参考文献
1、马楚强,复方抗喘胶囊的药理分析,论文网,2011.10
2、陈新谦,金有豫,汤光主编.新编药物学.第16版,人民卫生出版社,2007.
3、?戴自英主编.实用抗菌药物学.上海 科学 技术出版社,1992. 4、徐叔云主编.临床用药指南.安徽科技出版社,2001.
5、杨藻宸主编.医用药 理学 .第4版.人民卫生出版社,2005.
6、中国 药典临床用药须知(化学药与生物制品卷).人民卫生出版社,2005.