【摘 要】
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目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25～2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室,解放军庐山疗养院药剂科,九江学院基础医学院,北京美迪克斯生物技术有限公司
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目的探讨抗肿瘤前药MC002的活性代谢产物雷公藤内酯醇(TP)在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法 SD大鼠iv给予MC002 0.25～2.25 mg.kg-1,于不同时间点采集血样;另SD大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后于5,15,30和90 min后采集心、肝、脾、肺、胃等组织样品和血样。应用高效液相色谱-质谱联用方法测定全血和组织中TP的含量。DAS 2.0软件计算相关药代动力学参数。结果雄性SD大鼠iv给予MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1后,MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP,cmax分别为105±2,257±74和(747±154)μg.L-1;AUC分别为1827±151,5604±1141和(16 833±3654)μg.min.L-1,与MC002给药剂量呈线性正相关,消除半衰期分别为31.7±7.3,23.8±3.4和(19.2±2.5)min。大鼠iv给予MC002 0.75 mg.kg-1后5 min,大鼠各组织活性代谢产物TP含量达到最高,30 min后浓度大幅下降。结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物TP。在MC002 0.25,0.75和2.25 mg.kg-1范围内,活性代谢产物TP代谢符合线性药动学特点,TP在大鼠体内广泛分布,快速消除。
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