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中药天然药物活性成分研究的早期方法盲目性大,耗时、费资.较新的研究方法有两种,第一种为活性指导下的靶向追踪分离方法,用这种方法研究了中药薤白中的活血化瘀活性成分,中药粉背薯芋、总合草苔虫及黑果黄皮中的抗癌活性成分.第二种为体内代谢方法,用此法对桑白皮中的平喘成分,及穿心莲内酯的体内代谢产物进行了研究.论述了中药天然药物活性成分研究面临的困难、改进方法的思考及展望.