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乙酰肝素酶(HPA)是人体内唯一能降解硫酸肝素蛋白多糖(HSPG)的一种β-D-葡萄糖醛酸内切酶。HSPG是细胞外基质(ECM)的重要组成部分，广泛分布于细胞表面，在正常组织的发育与病理学改变的发展中具有重要作用。HPA能识别HSPG的硫酸肝素链(HS)并将其降解，进而影响ECM与上皮细胞及内皮细胞基底膜结构，释放与HSPG结合的各种细胞因子。除通过降解HS产生间接生理作用外，HPA还以聚集、脱落、分裂素绑定的方式影响多配体聚糖的生物效应。另外，HPA可以增强信号级联效应，促进蛋白激酶的磷酸化和基因转录。因此，HPA的激活会引起一些病理生理学改变，包括炎性反应、血管形成、肿瘤转移、胚胎植入等。笔者拟就HPA与相关疾病的研究进展，进行综述如下。