【摘 要】
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热休克蛋白90(Hsp90)参与肿瘤生理与病理的多个过程,设计与开发有效的Hsp90抑制剂一直是抗肿瘤药物研发的热点。目前,传统的N端抑制剂的研发正处于瓶颈期,C端抑制剂的发展也
【机 构】
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中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,中国药科大学药物化学教研室
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2010ZX09401-401);国家高技术研究发展计划(“八六三”计划)资助项目(No.2012AA020301)~~
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热休克蛋白90(Hsp90)参与肿瘤生理与病理的多个过程,设计与开发有效的Hsp90抑制剂一直是抗肿瘤药物研发的热点。目前,传统的N端抑制剂的研发正处于瓶颈期,C端抑制剂的发展也受到了限制,阻碍Hsp90与细胞分裂周期蛋白Cdc37的相互作用已经成为了抑制Hsp90的全新方向。研究表明,很多的蛋白激酶需要依靠Cdc37而聚集到Hsp90上,从而完成空间构象的正确折叠。因此,靶向Hsp90-Cdc37能够具有针对性地抑制Hsp90的激酶类客户蛋白,降低不良反应。随着对Hsp90与Cdc37相互作用机制越来越深入的研究,很多能够干扰Hsp90-Cdc37的天然产物被发现,本文从发现过程、作用机制这两方面综述这些小分子抑制剂的研究进展。
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