左旋吡喹酮的合成、药理与治疗日本血吸虫病的研究

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吡喹酮是一种广谱抗蠕虫药物,广泛用于治疗血吸虫病、华支睾吸虫病、囊虫病和肺吸虫病等,疗效良好.1983年,重庆医科大学化学教研室将合成吡喹酮的中间体拆分,获得主旋和右旋吡喹酮,经红外、柴外、质谱和核磁共振测定与吡喹酮完全一致.通过小鼠急性半数致死量测定,证明右旋的毒性显著大于主旋吡喹酮(P<0.01).家兔毒性试验,证明异位节律的发生率以右旋吡喹酮最高(100%),左旋吡喹酮最低(20%),而消旋吡喹酮则介乎二者之间(60%), Praziquantel is a broad-spectrum anthelmintic, widely used in the treatment of schistosomiasis, clonorchiasis, cysticercosis and paragonimiasis, etc., with good curative effect.In 1983, Chongqing Medical University Department of Chemistry will be the synthesis of praziquantel Of the intermediate resolution, access to the main and dexrazorphan praziquantel, after infrared, Chai, MS and praziquantel determination of the same with the determination by acute half dose lethality in mice, dextrose toxicity was significantly greater than (P <0.01) .Toxicity tests in rabbits showed that the incidence of ectopic rhythm was highest (100%) for dextro-praziquantel and lowest (20%) for praziquantel, Ketones are between the two (60%),
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