目的制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质。方法采用高压乳匀结合冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及超滤离心法测定包封率;考察了制剂的稳定性和安全性;以市售紫杉醇注射液为对照,考察其体外释放特性及大鼠体内药动学行为。结果注射用紫杉醇脂质纳米粒的平均粒径为25.6nm;包封率为(99.55±0.25)%,载药量为(1.37±0.78)%;与5%葡萄糖溶液或0.9%NaCl注射液配伍8h内稳定;安全性良好,无溶血现象;在0.8mol·L-1水杨酸钠溶液中24h的累积释放百分率分别为99.8%和99.9%,释放行为符合一级动力学方程;紫杉醇注射液与脂质纳米粒溶液在大鼠体内的平均滞留时间(mean residence time,MRT)分别为1.10和1.85h,两者24h内药-时曲线下面积(AUC)分别为6.78和33.6mg·h·L-1。结论采用高压乳匀-冷冻干燥工艺制备注射用紫杉醇脂质纳米粒,对纳米粒起到了很好的保护作用,避免了药物的渗漏;载药量和包封率较高,粒径分布均匀;与注射液相比,脂质纳米粒的体外释放显著慢于注射液,具有缓释效果。