【摘 要】
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以有机相分散、溶媒扩散二步法制备了RFP乙基纤维素微球,粒径范围2.5～12.5 μm,其中粒径2.5～5 μm约占63%.采用微生物效价测定法研究了RFP乙基纤维素微球静脉给药后RFP在小鼠肺
【机 构】
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中国人民解放军军需大学动物科技系,长春,130062;安阳大学牧医系;新疆塔里木农垦大学动物科技学院;
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以有机相分散、溶媒扩散二步法制备了RFP乙基纤维素微球,粒径范围2.5～12.5 μm,其中粒径2.5～5 μm约占63%.采用微生物效价测定法研究了RFP乙基纤维素微球静脉给药后RFP在小鼠肺组织的分布,且与游离RFP在小鼠体内组织分布进行了比较.结果表明:小鼠单剂量静脉注射10 mg/Kg游离的或乙基纤维素微球RFP,测定0.5 h、1 h、3 h、7 h、12h、24 h、48 h、72 h、120 h、168 h共10个时间点肺组织中药物浓度, 游离RFP给药组在1小时达最高峰(6.13 μg/g ),随后平缓下降,24小时略有回升,48 h已降至3.09 μg/g ,120 h游离RFP给药组已不能检出RFP.RFP微球给药组在0.5 h即接近高峰,7、48 h分别有两个最低点,至72 h出现最高峰8.875 μg/g,168 hRFP浓度仍高达5.44 μg/g.RFP微球给药组各个时间点在肺脏的RFP浓度均高于游离RFP给药组,平均约为2倍以上.由于在12 h出现一个小高峰,72 h出现一个大高峰,使肺脏的药物浓度长时间保持较高水平,直到168 hRFP的浓度仍相当于游离给药组的最高浓度.RFP微球明显提高了肺脏中的药物分布,并显著延缓了药物代谢,说明RFP微球具有长效、靶向的双重作用.
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