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以5-甲氧基吲哚为起始原料,经4步反应合成了褪黑激素(MLT).5-甲氧基吲哚和草酰氯在0℃~5℃定量反应生成5-甲氧基吲哚-3-草酰氯(Ⅰ),Ⅰ直接用氨水胺化得98%的5-甲氧基吲哚-3-草酰胺(Ⅱ),Ⅱ用氢化铝锂还原得到5-甲氧基色胺(Ⅲ),收率57%,Ⅲ经乙酰化即得目标产物MLT,收率80%.