对于中国人来说，最臭名昭著的毒品是鸦片（即阿片），用罂粟果汁制取的。这种美丽花卉结的果实，最初是用来作为镇痛、止泻、止咳的药物。当然古人也很快就发现，吃了、吸了鸦片会让人感到愉快，因此上瘾。鸦片具有这些作用，是因为里面含有某些阿片类生物碱。其中最主要的一种在19世纪初被提取了出来，是人类提取的第一种生物碱，也就是吗啡。人们一直想找到一种具有鸦片的镇痛作用又不让人上瘾的物质，吗啡最早就是想作为不能让人上瘾的鸦片替代品的，但实际上它比鸦片还容易让人上瘾，这大大限制了吗啡作为镇痛药的用途。
　　于是有人想，能不能对吗啡做一些化学改造，制造出不上瘾的替代品呢？到19世纪快结束的时候，拜耳公司的研究人员给吗啡加了两个乙酰基团，研发出了二乙酰吗啡，取名叫海洛因。拜耳公司把海洛因作为不会上瘾的吗啡替代物和止咳药推销。但很快，就发现海洛因进入人体后迅速被代谢成了吗啡，实际上是吗啡的强效形态，比吗啡更容易让人上瘾。但是放出来的魔鬼是收不回去了，海洛因从此成了使用最广泛、危害最大的毒品之一。
　　为什么吗啡、海洛因这些阿片制剂会让人上瘾？在上个世纪60年代，有一些研究发现，摄入阿片物质后，它们会在大脑积聚，意味着在大脑神经细胞中存在着能和它们相结合的受体。在上个世纪70年代初，这种受体被分离了出来，就命名为阿片受体。阿片并不是人的生存必需品，人体当然不可能会专门为阿片预备了受体。但是为什么体内会有阿片受体？合理的推断是，体内含有某种能与阿片受体结合的未知物质，它具有类似吗啡的作用，又具有生理功能。几年后，这种物质被分离了出来。它是一种肽，是体内原有的，具有类似吗啡的作用，所以就被叫做内啡肽。后来又陆续在体内发现了类似的脑啡肽、强啡肽。
　　内啡肽的主要功能是镇痛。疼痛虽然很讨厌，却是生存所必需的警戒信号，它告诉我们身体哪个地方受伤、有病。但是如果疼痛过于剧烈、持续时间过长，又会影响到生存。例如，如果斑马被狮子咬了一口就疼得跑不动的话，那是必死无疑的。所以大脑中枢一旦收到了疼痛的信号，又会释放内啡肽等物质去镇痛。镇痛有两种途径。一种是切断疼痛信号的传递。疼痛的信号是通过脊髓神经传递的，脊髓神经上面有阿片受体，内啡肽与其结合，就能阻遏神经信号的传递。但是并不是所有的疼痛信号都能被切断的，特别是伤害比较严重的时候，大部分疼痛信号还是会传递到大脑中枢。这时还有第二种镇痛途径，那就是改变对疼痛的感知，虽然知道疼痛还在，但是不把它当回事了，不会感到痛苦，甚至还感到愉快。内啡肽通过与大脑某些区域的阿片受体结合，刺激释放出令人感到愉快的神经递质多巴胺，让人觉得痛并快乐着。
　　吗啡是一种生物碱，其结构和内啡肽很不一样，但是由于能跟阿片受体结合，也能起到镇痛、产生快感的作用。海洛因如果口服的话，在消化道和血液里被代谢成吗啡，作用和吗啡是一样的。但是如果海洛因是注射的，由于它是脂溶性的，比吗啡更容易穿透脑血屏障，进入大脑后再被代谢成吗啡，与大脑的阿片受体结合，就能产生比注射吗啡更强烈的快感，所以海洛因比吗啡更高效、更容易上瘾。但是身体很快会对吗啡的使用做出适应，吸毒者就必须不断地加大吗啡、海洛因的剂量才会产生快感。
　　如果合成内啡肽，注射给实验动物，也会让动物为之上瘾，不使用也会出现戒断反应。所以内啡肽也可以说是一种毒品。不过我们体内自然分泌的内啡肽浓度很低，达不到吸毒的程度。如果从事激烈的运动，例如长跑、游泳、登山，最初觉得很疲劳，但达到一定限度后，人体也会分泌内啡肽，让人不觉得那么疲倦，而且有一种飘飘然的快感。所以有的人会对锻炼上瘾，而这是有益身心的上瘾。与其吸毒，不如锻炼。