【摘 要】
：
对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基
【机 构】
：
中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,中国药科大学药物化学教研室,合肥市第八中学
论文部分内容阅读
对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性（IC（50）〉50μmol/L）,活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性,其中化合物2,3,10活性较优,且具有浓度依赖性。化合物2,3,10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景,值得进一步研究。
其他文献
探讨抗人甲胎蛋白（AFP）单链抗体和阿霉素（DOX）单用或联用对人肝癌细胞Huh7细胞增殖的抑制作用。采用MTT法检测抗AFP单链抗体、阿霉素单用及联合作用对Huh7细胞增殖的影响;采用Ann
随着当前我国电力网络系统服务思想的成熟,配网调度工作的地位也得到了前所未有的提升,与此同时,诸多技术层面的成熟,包括智能电网以及数据传输系统等,更是为配网调度工作的
高考现代文阅读的内容涵盖各种文体，虽然每种文体各有自己的特点，但却有一些共同的阅读规律．掌握了阅读的基本规律，也就有了打开现代文阅读大门的钥匙．
从主题导向、报道内涵、形式锤炼、技术展现、宣传效果5个方面全面分析了网络新闻价值评估的意义和原则，构建了网络新闻的价值评估体系和结构方程模型，并且计算了评估例子，为网
为了研究羟基异吲哚酮类衍生物与HIV-1整合酶识别的机制以及构象变化，采用AutoDock对58个羟基异吲哚酮类衍生物与整合酶进行了分子对接，并对抑制HIV-1整合酶活性较好的两个化合
审题是解答试题的首要环节,教师要指导学生养良好的审题习惯,掌握正确的审题方法。教师指导学生在审题时要注意以下几点：一是要捕捉关键字词;二是要正确理解题目信息;三是要学
<正> 多孔玻璃管的外径为10毫米,壁厚0.8毫米,平均孔径为310毫微米。首先,用三氯乙烯和乙醇清洗多孔玻璃管,然后通过反复交替施用氯化亚锡水溶液和氯化钯水溶液来实现对玻璃
1.肺癌◆色瑞替尼（Ceritinib,商品名：Zykadia）用于晚期转移的非小细胞性肺癌。公司：美国诺华◆雷莫芦单抗（Ramucirumab,商品名：Cyramza）扩大临床适应证,用于进展型发生转移的非小细
90年代初期的社会转型加快了文学市场化的进程.由此引发的人文精神论争,成为90年代文学的重要思潮之一.论争的中心是人文精神丧失与文学商品化之间的矛盾问题.在经历了10年左