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(景德镇市第二人民医院,江西景德镇333000)
摘要:左氧氟沙星是一种使用广泛的广谱抗菌药,具有适用范围广、抗菌作用强等特点,随着临床使用的日益广泛,有关其引起不良反应的报道也日渐增多;对左氧氟沙星引起的不良反应进行归纳总结,以指导临床实践。
关键词:左氧氟沙星;不良反应;总结归纳
中图分类号:R392.8文献标识码:A文章编号:1673-2197(2008)10-0123-01
左氧氟沙星是一种在喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的左旋光学异构体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,右旋体的8~128倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA的复制。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染,革兰氏阴性杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。目前临床上应用广泛,随着使用量的不断增加,有关的不良反应报道也日渐增多。本篇对近年来国内外关于左氧氟沙星出现的不良反应的文献资料进行归纳,现介绍如下。
1消化道反应
胃肠道反应是左氧氟沙星最常见的不良反应之一,发生率为5%~15%,主要表现为恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,一般较轻微,不需特殊治疗,停药后即可恢复。
2过敏性反应
可发生皮疹、血管神经性水肿,尚可引起少见的光毒性(发生率<0.1%),偶见迟发性过敏反应、许兰-亨诺综合症,严重者可发生过敏性休克,应引起医务人员足够的重视。在接受此药物治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线照射。
杨明娜[1]等报道的左氧氟沙星致老年患者过敏性休克2例中,1例男性患者,82岁,患者在第2天再次静滴盐酸左氧氟沙星仅2min左右,即出现头晕、大汗、乏力、憋喘,并伴有一过性意识障碍。
3中枢神经系统反应
有头晕、头痛、情绪不安、烦躁、失眠、眩晕等症,口服有帕金森综合症的报道。不宜用于中枢神经系统病史者,尤其是癫痫病史的患者。左氧氟沙星中枢神经系统不良反应的机制是,该药的脂溶性高能透过血脑屏障进入大脑组织,可抑制γ-氨基丁酸(GABA)与受体结合,从而提高中枢神经系统的兴奋性[2]。
李楠[3]报道1例女性患者,32岁,既往无精神、神经病史,因不完全性肠梗阻入院,予以胃肠减压,静脉注射左氧氟沙星注射液,2天后症状缓解,第3天上午突然出现幻视幻听,视物倒错,图像模糊,无意识哭笑,脱衣躺地等异常反应。经查肝肾功能和电解质均正常,考虑为左氧氟沙星不良反应所致。即停药,6h后精神恢复正常,患者对病史无任何记忆。1周后再用左氧氟沙星,患者又出现上述症状,立即停药,观察4天未再发,出院后随访半年,精神一直正常。
4跟腱炎
偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告。如有以上症状发生时必须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
孙永利[4]等报道1例男性患者,34岁,因急性支气管炎静滴左氧氟沙星0.2g,bid,用药3天后出现右足疼痛,不敢着地,骨科会诊:跟腱炎。经停用左氧氟沙星,卧床休息,局部热敷,3天后痊愈出院。
国外也有左氧氟沙星致跟腱炎的报道。左氧氟沙星自2000年8月在比利时上市以来,该国药物警戒中心已收到与左氧氟沙星相关的12例跟腱炎的报道,其中6例为跟腱断裂。在这6例跟腱断裂的病例中有5例合用了皮质激素药物,皮质激素可能是危险因素之一。随着年龄增加,左氧氟沙星引起肌腱炎的危险增加。美国食品和药物管理局(FDA)最近要求氟喹诺酮类抗菌药物必须加上黑框,以向医生及患者警示,提示使用该药可能会增加肌腱炎及肌腱
5血糖异常
目前,国内左氧氟沙星的说明书上并没有十分明确地注明其具有致血糖异常方面的副作用。但国外已有过类似报告。喹诺酮类药物引起血糖紊乱的机制尚不清楚,推测是通过副交感神经,使胰岛细胞中对三磷酸腺苷敏感的钾离子通道受阻,导致胰岛素分泌紊乱而出现胰岛素异常升高或降低。
李文华[8]报道1例男性患者,73岁,因腹泻1周,发热5天,给予左氧氟沙星0.2g,ivgtt,bid及双八面体蒙脱石等药物,治疗6天后腹泻缓解,为巩固疗效,停用其他药物,继续给予左氧氟沙星,第10天患者突然神志不清,检查末梢血微量血糖(FBG)1.1mmoL/L,空腹血糖0.77mmoL/L,诊断为低血糖昏迷。
6其它
偶见一过性白细胞减少、肝功能异常。
随着左氧氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药在我国临床上的大量应用,关于这类药物不良反应的文献报道日益增多,卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药临床应用管理的通知中明确指出:“……加强氟喹诺酮类药物临床应用的管理,医疗机构必须严格掌握氟喹诺酮类药物的临床应用指征,加强管理,应参照药敏试验结果,应用于消化和泌尿系统外的其他系统感染;除泌尿系统外,不得作为其他系统的外科围手术期预防用药。”临床医师在应用左氧氟沙星时,不仅要考虑其治疗作用,还应密切关注其不良反应,要针对不同个体合理选用抗菌药物,尽量减少不良反应。
参考文献:
[1]杨明娜,孙清,董峰.左氧氟沙星致老年患者过敏性休克2例[J].药物不良反应,2003,5(1):56.
[2]金有豫.药理学[M].第5版.北京:人民卫生出版社,2001:354.
[3]李楠.左氧氟沙星致精神异常2例[J].中国新药,2003,12(6):428-428.
[4]孙永利,赵金荣.左氧氟沙星致跟腱炎1例[J].临床军医,2004,32(2):44.
[5]李中东.左氧氟沙星的不良反应[J].药物不良反应,2003(3):207.
[6]方忠宏.FDA给氟喹诺酮类药加黑框警示[N].健康报,2008-07-29.
[7]雷波.了解和防范加替沙星的不良反应[N].临沂日报健康周刊,2006-02-16.
[8]李文华,李健,王南.甲磺酸左氧氟沙星致低血糖昏迷1例[J].中国临床药学,2002,11(1):40.
(责任编辑:陈涌涛)
摘要:左氧氟沙星是一种使用广泛的广谱抗菌药,具有适用范围广、抗菌作用强等特点,随着临床使用的日益广泛,有关其引起不良反应的报道也日渐增多;对左氧氟沙星引起的不良反应进行归纳总结,以指导临床实践。
关键词:左氧氟沙星;不良反应;总结归纳
中图分类号:R392.8文献标识码:A文章编号:1673-2197(2008)10-0123-01
左氧氟沙星是一种在喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类抗菌药,是氧氟沙星的左旋光学异构体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,右旋体的8~128倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA的复制。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,适用于敏感病原菌所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染,革兰氏阴性杆菌所致各种感染及骨、关节、软组织感染。目前临床上应用广泛,随着使用量的不断增加,有关的不良反应报道也日渐增多。本篇对近年来国内外关于左氧氟沙星出现的不良反应的文献资料进行归纳,现介绍如下。
1消化道反应
胃肠道反应是左氧氟沙星最常见的不良反应之一,发生率为5%~15%,主要表现为恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,一般较轻微,不需特殊治疗,停药后即可恢复。
2过敏性反应
可发生皮疹、血管神经性水肿,尚可引起少见的光毒性(发生率<0.1%),偶见迟发性过敏反应、许兰-亨诺综合症,严重者可发生过敏性休克,应引起医务人员足够的重视。在接受此药物治疗时应避免过度阳光暴晒和人工紫外线照射。
杨明娜[1]等报道的左氧氟沙星致老年患者过敏性休克2例中,1例男性患者,82岁,患者在第2天再次静滴盐酸左氧氟沙星仅2min左右,即出现头晕、大汗、乏力、憋喘,并伴有一过性意识障碍。
3中枢神经系统反应
有头晕、头痛、情绪不安、烦躁、失眠、眩晕等症,口服有帕金森综合症的报道。不宜用于中枢神经系统病史者,尤其是癫痫病史的患者。左氧氟沙星中枢神经系统不良反应的机制是,该药的脂溶性高能透过血脑屏障进入大脑组织,可抑制γ-氨基丁酸(GABA)与受体结合,从而提高中枢神经系统的兴奋性[2]。
李楠[3]报道1例女性患者,32岁,既往无精神、神经病史,因不完全性肠梗阻入院,予以胃肠减压,静脉注射左氧氟沙星注射液,2天后症状缓解,第3天上午突然出现幻视幻听,视物倒错,图像模糊,无意识哭笑,脱衣躺地等异常反应。经查肝肾功能和电解质均正常,考虑为左氧氟沙星不良反应所致。即停药,6h后精神恢复正常,患者对病史无任何记忆。1周后再用左氧氟沙星,患者又出现上述症状,立即停药,观察4天未再发,出院后随访半年,精神一直正常。
4跟腱炎
偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告。如有以上症状发生时必须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。
孙永利[4]等报道1例男性患者,34岁,因急性支气管炎静滴左氧氟沙星0.2g,bid,用药3天后出现右足疼痛,不敢着地,骨科会诊:跟腱炎。经停用左氧氟沙星,卧床休息,局部热敷,3天后痊愈出院。
国外也有左氧氟沙星致跟腱炎的报道。左氧氟沙星自2000年8月在比利时上市以来,该国药物警戒中心已收到与左氧氟沙星相关的12例跟腱炎的报道,其中6例为跟腱断裂。在这6例跟腱断裂的病例中有5例合用了皮质激素药物,皮质激素可能是危险因素之一。随着年龄增加,左氧氟沙星引起肌腱炎的危险增加。美国食品和药物管理局(FDA)最近要求氟喹诺酮类抗菌药物必须加上黑框,以向医生及患者警示,提示使用该药可能会增加肌腱炎及肌腱
5血糖异常
目前,国内左氧氟沙星的说明书上并没有十分明确地注明其具有致血糖异常方面的副作用。但国外已有过类似报告。喹诺酮类药物引起血糖紊乱的机制尚不清楚,推测是通过副交感神经,使胰岛细胞中对三磷酸腺苷敏感的钾离子通道受阻,导致胰岛素分泌紊乱而出现胰岛素异常升高或降低。
李文华[8]报道1例男性患者,73岁,因腹泻1周,发热5天,给予左氧氟沙星0.2g,ivgtt,bid及双八面体蒙脱石等药物,治疗6天后腹泻缓解,为巩固疗效,停用其他药物,继续给予左氧氟沙星,第10天患者突然神志不清,检查末梢血微量血糖(FBG)1.1mmoL/L,空腹血糖0.77mmoL/L,诊断为低血糖昏迷。
6其它
偶见一过性白细胞减少、肝功能异常。
随着左氧氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药在我国临床上的大量应用,关于这类药物不良反应的文献报道日益增多,卫生部办公厅关于进一步加强抗菌药临床应用管理的通知中明确指出:“……加强氟喹诺酮类药物临床应用的管理,医疗机构必须严格掌握氟喹诺酮类药物的临床应用指征,加强管理,应参照药敏试验结果,应用于消化和泌尿系统外的其他系统感染;除泌尿系统外,不得作为其他系统的外科围手术期预防用药。”临床医师在应用左氧氟沙星时,不仅要考虑其治疗作用,还应密切关注其不良反应,要针对不同个体合理选用抗菌药物,尽量减少不良反应。
参考文献:
[1]杨明娜,孙清,董峰.左氧氟沙星致老年患者过敏性休克2例[J].药物不良反应,2003,5(1):56.
[2]金有豫.药理学[M].第5版.北京:人民卫生出版社,2001:354.
[3]李楠.左氧氟沙星致精神异常2例[J].中国新药,2003,12(6):428-428.
[4]孙永利,赵金荣.左氧氟沙星致跟腱炎1例[J].临床军医,2004,32(2):44.
[5]李中东.左氧氟沙星的不良反应[J].药物不良反应,2003(3):207.
[6]方忠宏.FDA给氟喹诺酮类药加黑框警示[N].健康报,2008-07-29.
[7]雷波.了解和防范加替沙星的不良反应[N].临沂日报健康周刊,2006-02-16.
[8]李文华,李健,王南.甲磺酸左氧氟沙星致低血糖昏迷1例[J].中国临床药学,2002,11(1):40.
(责任编辑:陈涌涛)