【摘 要】
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RAS(rat sarcoma)基因是一种重要的致癌基因,其突变存在于约30%的人类肿瘤中。KRAS(kirsten rat sarcoma viral oncogene)是RAS的三个亚型之一,且相比于其他两种RAS亚型更易出现突变。近年来,研究的不断深入为靶向KRAS治疗肿瘤提供了新的可能性,KRAS抑制剂的研发也因此取得了显著的进展。本文根据各类抑制剂的作用模式,将KRAS抑制剂分为直接靶向于KRAS的抑制剂和间接作用于KRAS的抑制剂两类,并由此综述介绍了具有代表性的KRAS抑制剂。
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
【基金项目】
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国家“重大新药创制”科技重大专项:天然产物来源创新药物新品种研发及其关键创新技术体系(2018ZX09711001),中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2017-I2M-1-010)。
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RAS(rat sarcoma)基因是一种重要的致癌基因,其突变存在于约30%的人类肿瘤中。KRAS(kirsten rat sarcoma viral oncogene)是RAS的三个亚型之一,且相比于其他两种RAS亚型更易出现突变。近年来,研究的不断深入为靶向KRAS治疗肿瘤提供了新的可能性,KRAS抑制剂的研发也因此取得了显著的进展。本文根据各类抑制剂的作用模式,将KRAS抑制剂分为直接靶向于KRAS的抑制剂和间接作用于KRAS的抑制剂两类,并由此综述介绍了具有代表性的KRAS抑制剂。
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