目的制备载多柔比星的羧基化介孔二氧化硅纳米粒(MSN-COOH-DOX),考察其体外释放行为和细胞毒性。方法采用共聚法制备羧基化介孔二氧化硅纳米粒(MSN-COOH),应用透射电镜表征纳米粒的形态,小角X射线衍射确认介孔结构,氮气等温吸附进行比表面积分析(BET)和孔径,孔容积分析(BJH)。紫外可见分光光度法评价载药量、包封率及体外释放。采用MTT染色法,分析其对MCF-7细胞和Hela细胞的细胞毒性。结果纳米粒分布均一,平均粒径约80 nm(PDI<0.2),比表面积为657.9 m2.g-1,孔径为2.27 nm。药物的包封率和载药量分别为54.6%,19.7%。纳米粒经24 h水浴振荡释放达平衡,在pH 5.0释放介质中累积释放分数达到95%。空白纳米粒具有较低的细胞毒性,载药纳米粒对MCF-7细胞和Hela细胞的毒性与游离多柔比星(DOX)相当。结论共聚法制备杂化介孔二氧化硅纳米粒(MSN-COOH),具有较高的药物包封率,其可作为抗癌药物DOX的载体,粒子能被摄取,而且能趋于完全释放,载药后可降低DOX的细胞毒性。