【摘 要】
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组蛋白甲基转移酶G9a可以催化组蛋白H3K9发生单甲基化、二甲基化及缓慢的三甲基化,也可以特异性地催化一些非组蛋白如p53的甲基化。G9a参与体内许多生物学过程,并与人类的各
【机 构】
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中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室; 中国药科大学药物化学教研室;
【基金项目】
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国家自然科学基金青年基金(No.81502915);国家级大学生创新创业训练计划项目(No.G15052);中国药科大学药学基地科研训练及科研能力提高项目(No.J1310032)
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组蛋白甲基转移酶G9a可以催化组蛋白H3K9发生单甲基化、二甲基化及缓慢的三甲基化,也可以特异性地催化一些非组蛋白如p53的甲基化。G9a参与体内许多生物学过程,并与人类的各种疾病特别是肿瘤的发生和发展密切相关,被认为是一个具有广阔前景的肿瘤治疗新靶标。因此,G9a抑制剂的开发受到广泛关注。综述近10年报道的G9a小分子抑制剂的研究进展,以期为现有抑制剂的临床进展和新型抑制剂的开发提供参考。
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