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当前在医药工业中越来越关注将非损伤性功能成像技术作为潜在的病人体内药物作用早期检测技术。正电子发射断层扫描术可监测组织中放射标记的药物和其代谢物的绝对浓度,或者是特殊受体的配体浓度,且可以三维直观地显示它们在体内的分布。磁共振波谱分析可监测体内未标记药物的代谢转化。动态对比增强磁共振影像学可显示小分子、亲水的造影剂在血浆与组织细胞间隙间的即时分布,并可以用来检测抗血管或血管生成的化合物的作用。