【摘 要】
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有机阴离子转运多肽1B3(organic anion transporting polypeptide 1B3,OATP1B3)属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,主要负责将内、外源物质转运至肝细胞代谢。OATP1B
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所中草药物质基础与资源利用(功能研究)教育部重点实验室;
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有机阴离子转运多肽1B3(organic anion transporting polypeptide 1B3,OATP1B3)属于溶质转运体(solute carrier,SLC)超家族,主要负责将内、外源物质转运至肝细胞代谢。OATP1B3是肝脏特异性转运体,通常局限性地分布于肝细胞窦状隙侧肝细胞膜上,近期研究发现在前列腺癌、结肠癌、肺癌等肿瘤组织和细胞中也存在着高表达。溶质转运体1B3(SLCO1B3)具有明显的基因多态性,334T>G和699G>A单体型可明显影响OATP1B3的转运活性,从而介导药物-药物相互作用的发生,导致临床用药的个体差异。此外,OATP1B3可通过作用于孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR)和组成性雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)等核受体配体的转运,影响体内PXR和CAR的转录活性,从而调控药物代谢酶如细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的表达。本文将对OATP1B3近年来的研究进展进行综述。
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