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他克莫司（FK-506）是1984年由Fujisawa药物有限公司发现,是一种来源于真菌的大环内酯类免疫抑制剂。它是一种选择性的T淋巴细胞钙神经磷酸酶抑制剂,大量数据证明了FK-506作为一种首要的或者救援性免疫抑制剂的功效[1]。FK-506安全有效的治疗范围很窄,其剂量不足或者血药浓度过低可能会导致移植物的排斥反应,而毒性的FK-506会诱导一系列不良反应,包括肾毒性、神经毒性、移植性糖尿病、