抗沙眼新药的设计、合成及构效关系的研究

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以2,6-双(二甲胺甲基)-4-正十二烷基苯酚二盐酸盐(1)为先导物,对其结构进行改造,希望从酚Mannich碱类化合物中选出高活性的抗沙眼药物。首先研究了化合物2~4的理化性质对抗沙眼衣原体活性的影响,认为疏水性质对活性影响较大。通过改变羟基邻位的亲水基团改变化合物的疏水性,合成 The structure of 2,6-bis (dimethylaminomethyl) -4-n-dodecylphenol dihydrochloride (1) is taken as the lead, and its structure is modified. It is desirable to select high Active anti-trachoma medication. First of all, the physical and chemical properties of compounds 2 ~ 4 were tested against Chlamydia trachomatis activity, and the hydrophobic property was found to have a great effect on the activity. The hydrophobicity of the compound is changed by changing the hydrophilic groups ortho to the hydroxyl group to synthesize
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