2′，4″-O-双（三甲基硅）-6-O-甲基红霉素A9-O-（1-甲氧基环己基）肟的区域选择性合成机理及其晶体结构

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：chinajovi

【摘要】

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克拉霉素（Clarithromycin）是第二代十四元大环内酯抗生素，其合成是保护技术应用和区域选择性研究的一次集中体现．目前，美国雅培实验室和日本大正公司是以2′，4″-O-双（三甲基硅）红霉

【作者】

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梁建华姚国伟曹志凌甘强单春燕

【机构】

：

北京理工大学生命科学与技术学院

【出处】

：

高等学校化学学报

【发表日期】

：

2007年3期

【关键词】

：

大环内酯区域选择性晶体结构 Macrolide Regioselectivity Crystal structure

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克拉霉素（Clarithromycin）是第二代十四元大环内酯抗生素，其合成是保护技术应用和区域选择性研究的一次集中体现．目前，美国雅培实验室和日本大正公司是以2′，4″-O-双（三甲基硅）红霉素A9-O-（1-异丙氧环己基）肟（1）作为区域选择性前体制备的；而中国和印度制药企业多采用2′，4″-O-双（三甲基硅）红霉素A9-O-（1-甲氧基-1-甲基乙基）肟（2）作为关键中间体。后者的主要杂质为6，11-O-双甲基红霉素A。对大环内酯的区域选择性进行了大量的研究后，发现2′，4″-O-双（三甲基硅）红霉

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