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穿心莲内酯是从中药穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要活性成分。穿心莲内酯在体内吸收迅速,在消化系统及中枢有较大分布,属于长半衰期药物,在体内代谢为水溶性更好的代谢物,经过肾脏和肠道排泄,在体内过程符合开放二室模型。穿心莲内酯可影响体内多种细胞色素P450的活性,从而对其他药物代谢产生一定的影响。