阿戈美拉汀中间体III的新合成方法

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阿戈美拉汀是一个下丘脑褪黑素受体的选择性及特异性激动剂,是一个新型有独特机制的有效抗抑郁药,耐受性良好,不良反应发生率较低。本研究建立了一种新的阿戈美拉汀关键中间体的合成方法,常压条件下,无需使用金属催化剂及毒性大的溶剂,以(7-甲氧基-1~萘基)乙腈为原料,四氢呋喃做溶剂,在NaBH4/CaCl2体系下还原得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,盐酸酸化后得到阿戈美拉汀关键中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐,优化了阿戈美拉汀生产工艺,降低了生产成本。
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